Citalopram egenskaber, bivirkninger og indikationer

den citalopram Det er et velkendt antidepressivt lægemiddel, der er en del af selektive serotonin reuptake inhibitor (SSRI) medicin. Det er et af de mest anvendte stoffer til behandling af problemer relateret til humør og depression.

Citalopram markedsføres under mærker som Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus eller Cipramil. På denne måde henviser alle disse lægemidler til det samme aktive princip, citalopram.

Citalopram er en medicin, der er indiceret til behandling af depression og forebyggelse af tilbagefald, behandling af paniklidelse med eller uden agorafobi og behandling af obsessiv-kompulsiv lidelse..

Dette lægemiddel har nok beviser i dag til at blive katalogiseret som et godt tolereret og effektivt antidepressivt lægemiddel. Af denne grund er det et af de mest brugte lægemidler til behandling af depression.

I denne artikel gennemgår vi egenskaberne ved citalopram. Dens farmakokinetiske egenskaber og dets virkningsmåde forklares, og de mulige bivirkninger, forholdsregler og indikationer på dette lægemiddel er postuleret.

Karakteristik og virkningsmekanisme

Citalopram er en antidepressiv medicin, der tilhører gruppen af ​​selektive serotonin reuptake inhibitorer (SSRI'er)..

Det består således af et psykotropt lægemiddel, der virker direkte på serotonins neurotransmitterreceptorer.

Serotonin er et meget vigtigt hjerne stof, der spiller et stort antal funktioner. Blandt disse udspiller reguleringen af ​​personens stemning sig.

Således, jo større mængden af ​​serotonin hjernen har, desto større er stemningen hos personen. I modsætning hertil er lave niveauer af dette stof i hjernen ofte relateret til depressive episoder og humørforfald.

I denne forstand er citalopram en medicin, der virker direkte på hjernen og hæmmer genoptagelsen af ​​serotonin. Ved at hæmme genoptagelsen øges mængderne af dette stof i hjernen, og stemningen øges.

De videnskabeligt godkendte anvendelser af citalopram er: symptomer på depression, social angst, panikforstyrrelse, obsessiv-kompulsiv lidelse, Huntingtons sygdom og præmenstruel dysmorphic lidelse.

I praksis er citalopram imidlertid også ofte til at gribe ind: angstproblemer, onychophagia, opmærksomhedsunderskud hyperaktivitetsforstyrrelse, spiseforstyrrelser, alkoholisme og forskellige former for social fobi.

Indikationer og doser

Behandlingen med citalopram skal specificeres af en læge, der skal afgøre, om medicinen er tilstrækkelig og de doser, der skal administreres.

Af denne grund skal instruktionerne til administration af lægemidlet, der er angivet af den læge, der har modtaget den, følges nøjagtigt, inden behandlingen påbegyndes med citalopram..

På den anden side bør det også være den læge, der bestemmer varigheden af ​​behandlingen med citalopram og den progressive periode med reduktion af lægemidlet. Det er vigtigt ikke at stoppe behandlingen brat eller tage doser forskellig fra de foreskrevne.

Selvom doserne og behandlingsvarigheden er procedurer, som lægen skal udføre, præsenterer citalopram en række grundlæggende indikationer, der kan tjene som reference for brugerne, men ikke som en opfølgningsretningslinje. Disse er:

1- Depression

Depression er den vigtigste psykiske lidelse, for hvilken anvendelsen af ​​citalopram er indiceret. Den sædvanlige dosis til behandling af depression hos voksne individer er 20 mg pr. Dag.

Hvis det finder det nødvendigt, kan lægen beslutte at øge denne dosis gradvist, indtil det når op til 40 mg pr. Dag.

2- Anguish lidelse

Angstlidelse er en anden af ​​de ændringer, som brugen af ​​citalopram er indiceret for. I dette tilfælde er de generelle administrationsdoser lavere, idet der estimeres en initial mængde på 10 mg pr. Dag.

Efter en uges behandling kan lægehuset øge dosen til 20 eller 30 mg pr. Dag. Kun i særlige tilfælde når administrationen af ​​citalopram til behandling af angstlidelser den maksimale dosis på 40 milligram pr. Dag.

3-obsessiv kompulsiv lidelse

Doserne af citalopram angivet til behandling af obsessiv-kompulsiv lidelse er de samme som i tilfælde af depression. Den indledende dosis er normalt 20 milligram om dagen og kan øges til maksimalt 40 milligram dagligt.

Andre anvendelser af citalopram

De godkendte anvendelser af citalopram er: behandling af depressionssymptomer, social angstlidelse, panikforstyrrelse, obsessiv-kompulsiv lidelse, Huntingtons sygdom og præmenstruel dysmorfisk lidelse.

Men på trods af besidder ingen videnskabelige beviser om dens effektivitet, citalopram er også brugt til at behandle onicofagia, opmærksomhed underskud Hyperactivity Disorder, Dysmorfofobi, spiseforstyrrelser og alkoholisme.

På denne måde synes visse patologier at have et særligt forhold til citalopram, en kendsgerning, der gør stoffets virkninger til behandling af disse sygdomme et emne i undersøgelsen i dag. De vigtigste er:

1- Alzheimers

En undersøgelse udført i 2014 viste, at citalopram administreret hos mus stort set stoppede (78%) væksten af ​​beta-amyloidplakker, hvilket forårsager neuronal død typisk for Alzheimers sygdom..

Den samme undersøgelse anvendt på en stikprøve på 23 personer viste, at citalopram reducerede produktionen af ​​beta-amyloidprotein med 37%, hvorfor det er postuleret, at dette lægemiddel kunne være gavnligt ved behandlingen af ​​Alzheimers.

2- Diabetisk neuropati

På trods af ikke at have kliniske data, er citalopram blevet anvendt i vid udstrækning og med effektive resultater for at reducere symptomerne på diabetisk neuropati og for tidlig udløsning.

3- Migræneforebyggelse

Selv om citalopram er mindre effektivt end amitriptylin til forebyggelse af migræne, synes kombinationen af ​​begge lægemidler at vise bedre resultater end brugen af ​​et enkelt lægemiddel..

4- autisme

Et multicentre randomiseret kontrolleret studie udført i 2009 fokuserede på at undersøge virkningerne af citalopram i behandlingen af ​​autisme. Resultaterne fandt ingen fordele og viste nogle bivirkninger, så anvendelsen af ​​citalopram i behandlingen af ​​autisme er i spørgsmål.

Farmakokinetiske egenskaber

Citalopram er en stærkt undersøgt og undersøgt medicin. Af denne grund er faste data nu tilgængelige om dets farmakokinetiske egenskaber.

Undersøgelserne på lægemidlet har givet mulighed for at afgrænse absorptionsprocesserne, metabolisme og eliminering af citalopram.

1- Selectivity

Citalopram betragtes som den mest selektive inhibitor af serotonin genoptagelse, der er tilgængelig i dag. Flere in vitro-undersøgelser har bekræftet, at virkningen af ​​lægemidlet i hjernen udelukkende fokuserer på inhibering af serotonin genoptagelse.

I modsætning til andre SSRI-lægemidler hæmmer citalopram minimalt genoptagelsen af ​​andre stoffer, såsom adrenalin eller dopamin..

Specifikt viser dataene, at dens hastighed for konstant hæmning for serotoninoptagelse er mere end 3.000 gange lavere end for noradrenalinoptagelsen.

Citalopram viser således en signifikant højere effektivitet end andre lægemidler, såsom parxotin, sertralin eller fluoxetin ved inhiberingen af ​​dette stof.

Til trods for at være det mest selektive stof, det vil sige, det virker mere specifikt på hjernemekanismerne, der skal virke, er citalopram ikke det mest potente antidepressive middel.

Paroxetin, for eksempel, selv om der optræder i en mindre selektiv og dermed påvirke andre hjernemekanismer ikke er involveret med depression, har vist være mere potent til inhibering af genoptagelse af serotonin, som deres Virkningerne er mere intense.

2- Absorption

Citalopram er en medicin, der let absorberes. Dens absorption påvirkes ikke af fødeindtaget og viser en oral biotilgængelighed på ca. 80%,

De højeste plasmaniveauer af stoffet er til stede mellem to og fire timer efter administration.

Citalopram er bredt fordelt i forskellige perifere væv og har en plasmaproteinbinding på 80%. Dette betyder, at det giver en minimal sandsynlighed for at være involveret i lægemiddelinteraktioner, der forekommer sekundært for forskydningen af ​​et proteinbindende lægemiddel..

Ved klinisk relevante doser har citalopram en lineær farmakokinetik. Det vil sige, at den har en lineær sammenhæng mellem dosis og stabil koncentration af lægemidlet og dets metabolitter.

For alt dette betragtes citalopram i dag som et af de antidepressive lægemidler med bedre absorption i menneskekroppen. Absorptions- og fordelingsprocessen ændres ikke af andre variabler, så dens virkninger er normalt ret direkte.

3- Metabolisme

Når citalopram indtages, passerer lægemiddelstoffer ind i blodet for at nå leveren, hvor lægemidlet metaboliseres.

Lever metaboliserer citalopram med to trin af N-demethylering til dimethylcitalopram (DCT) via CYP2C19 og til didemethylcitalopram (DDCT) via CYP2D6.

Oxidation sker ved monoaminoxidase A og B, og aldehydoxidase til dannelse af et propionsyrederivat og N-oxid-citalopram.

Gennem stabile koncentrationer er mængden af ​​metabolitter i forhold til lægemiddelcitalopram mellem 30 og 50% for DCT og mellem 5 og 10% for DDCT.

4- Eliminering

Citalopram præsenterer en bifasisk eliminering. Distributionsfasen i kroppen varer ca. 10 timer, og lægemidlets gennemsnitlige levetid er mellem 30 og 35 timer.

Således er citalopram en medicin, der har et langt liv i kroppen, og derfor kan det kun administreres en gang om dagen. Op til 23% af stoffet udskilles via urinen.

5- Farmakokinetiske effekter relateret til alder

Undersøgelser, der har analyseret både enkeltdoser og flere doser citalopram hos patienter over 65, indikerer, at dosiskoncentrationen af ​​lægemidlet stiger mellem 23 og 30% sammenlignet med yngre individer.

Af denne grund anbefales det, at ældre patienter får lavere indledende doser citalopram, da effekten på deres krop er højere.

6- Leverdysfunktion og farmakokinetiske virkninger

Hos personer med nedsat leverfunktion reduceres oral clearance af citalopram med 37%. Dermed kan lægemidlet udgøre et større antal risici for denne population, hvorfor anbefales administration af lave og kontrollerede doser hos personer med nedsat leverfunktion..

7- Nyresvigt og farmakokinetiske virkninger

Hos mennesker med mild eller moderat nedsat nyrefunktion reduceres clearance af citalopram med 17%. I disse forsøg er der ikke behov for dosisjustering, men det kan være nødvendigt at reducere mængden af ​​medicin hos personer med kronisk eller alvorlig nedsat nyrefunktion.

Bivirkninger

Som med alle medicin, kan brugen af ​​citalopram forårsage adskillige bivirkninger. Disse har en mild eller moderat intensitet, men det er vigtigt at informere lægen, når nogen af ​​virkningerne er intense eller ikke forsvinder.

De vigtigste bivirkninger, der kan forårsage brugen af ​​citalopram er:

1. Kvalme og opkastning.
2. Diarré og forstoppelse.
3. Mavesmerter eller halsbrand.
4. Mindsket appetit og vægttab.
5. Hyppig trang til at urinere.
6. Overdreven følelser af træthed.
7. Generel svaghed.
8. Ukontrollabel rystelse i en del af kroppen.
9. Muskel- eller ledsmerter.
10. Tør mund.
11. Ændringer eller fald i seksuel lyst og kapacitet.
12. Tung og overdreven menstruationsperioder.
13. Brystsmerter.
14. Åndenød.
15. Svimmelhed og besvimelse.
16. Forøgelse af hjertefrekvensen.
17. Auditive eller visuelle hallucinationer.
18. Høj feber.
19. Overdreven svedtendens.
20. forvirring.
21. Tab af bevidsthed eller koordinering.
22. følelsesløshed i muskler eller spasmodiske sammentrækninger.
23. Urter, blærer eller udslæt.
24. Problemer med at trække vejret eller synke.
25. Betændelse i ansigt, hals, tunge, læber, øjne, hænder eller fødder.
26. Usædvanlig blødning eller blå mærkning.
27. Hovedpine og problemer med koncentration eller hukommelse.

referencer

1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezcan E, Semercioz A (2002).Effekten af ​​citalopram til behandling af tidlig sædafgang: et placebokontrolleret studie. Intern. J. Impot. Res. 14 (6): 502-5.

2. CitalopramMedline, National Library of Medicine of the United States.

3. Keller MB (december 2000). "Citaloprambehandling til depression: en gennemgang af 10 års europæisk erfaring og data fra USA kliniske forsøg ".J Clin Cliniatry.61(12): 896-908.

4. Person M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Citalopram overdosis-review af sager behandlet på svenske hospitaler". Toxicol. Clin. Toxicol. 35 (3): 237-40.

5. Rang HP (2003).Farmakologi. Edinburgh: Churchill Livingstone. s. 187. ISBN 0-443-07145-4.

6. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (jan 1996). "Citalopram til behandling af alkoholisme: et dobbeltblindt placebokontrolleret studie".Pharmacopsychiatry. 29 (1): 27-9.