Anvendelser af anticyklonale lægemidler, typer og virkningsmekanismer



den antikonvulsive lægemidler De anvendes hovedsageligt til epileptiske anfald, nogle psykopatologiske lidelser som bipolar lidelse og frem for alt neuropatisk smerte. Nogle gange kaldes antiepileptiske lægemidler eller antikonvulsive midler.

Der er klassiske eller første generations antiseptiske lægemidler og anden generations medicin. De mest moderne er dem, der normalt har mindre bivirkninger, selvom begge typer er lige så effektive generelt.

Disse stoffer virker ved at eliminere den overdrevne elektriske aktivitet af neuroner, der er typiske for anfald. De hjælper også til at forhindre, at ændret aktivitet spredes gennem hjernen. De reducerer også smerte og giver afslapning ved forskellige mekanismer.

Det første antimikrobielle lægemiddel var bromid, der opstod i 1857. På det tidspunkt blev det antaget, at epilepsi optrådte på grund af overdreven seksuel lyst. De opdagede, at bromid var effektivt mod epilepsi, men det forårsagede impotens og påvirket adfærd.

Senere i 1910 indså de, at phenobarbital, som blev anvendt til at inducere søvn, havde antikonvulsiv aktivitet. Således blev det førstevalgsmedicin i lang tid.

I 1930 blev phenytoin udviklet, der behandlede epileptiske anfald uden at producere så meget sedation.

Hvad er de antiepileptiske lægemidler til??

Anticyclotika anvendes ofte til forskellige typer epilepsi, til neuropatisk smerte og visse psykopatologiske lidelser. Nogle af dem har også været nyttige til at reducere tilbagetrækningssyndrom eller stofmisbrugsproblemer.

epilepsi

Det har vist sig, at ca. 70% af patienterne med epilepsi klarer at kontrollere deres anfald med antikonvulsive lægemidler. Disse stoffer virker imidlertid på symptomerne og ikke på sygdommens oprindelse, derfor kan de ikke helbrede epilepsi, og behandlingen skal tages i lang tid.

Neuropatisk smerte

Anti-bully lægemidler blev meget udbredt i begyndelsen for personer med epilepsi. Senere opdagede de, at de kunne berolige smerten forårsaget af nerveskader.

Nerver kan blive såret af traumer, kompression, sygdomme, operationer ... Således aktiveres de, når de ikke skal sende smertesignaler uden et nyttigt formål. Dette kaldes neuropati.

Den præcise virkningsmekanisme for antikonvulsive lægemidler er ikke helt forstået. Det lader til, at disse stoffer forhindrer overførsel af smertesignaler fra beskadigede eller følsomme nerver.

Derudover virker hver type lægemiddel bedre under visse forhold end i andre. For eksempel er carbamazepin almindeligt anvendt til behandling af trigeminal neuralgi, en tilstand, hvor der er alvorlig smerte i ansigtet.

Psykopatologiske lidelser

Anticonomiske lægemidler anvendes også i vid udstrækning til mentale lidelser, såsom bipolaritet, personlighedsforstyrrelse eller angstlidelser..

 Det har vist sig, at disse lægemidler kan behandle akut mani, aggressiv og impulsiv adfærd forbundet med personlighedsforstyrrelser, spiseforstyrrelser eller agitation relateret til demens. Et af de lægemidler der anvendes til dette er oxcarbazepin.

Typer af antikonvulsive lægemidler

Der er to hovedtyper af anti-medicin: den klassiske eller første generation og anden generation. Hver af dem har bedre effekter under særlige forhold. Sekunderne blev oprettet med det formål at reducere bivirkningerne af den første.

Første generations antichomicials

Disse stoffer virker hovedsageligt ved at blokere natrium- eller calciumkanaler, hvilket reducerer neuronaktiviteten.

Blandt de klassiske lægemidler skiller carbamazepin sig ud. Dette er den mest undersøgte anticomitant i behandlingen af ​​neuropatisk smerte. Det virker ved at blokere de spændingsafhængige natriumkanaler, der stabiliserer neuronal membranernes aktivitet. På den anden side blokerer den NMDA-receptoren, som aktiveres af natrium og calcium.

Dens mest almindelige bivirkninger er døsighed, kvalme, svimmelhed, diplopi (dobbeltsyn) osv..

Andre klassiske antiklassikere er diphenylhydantoin og valproinsyre. Den første stabiliserer også de neuronale membraner. Derudover hæmmer det frigivelsen af ​​calcium og calmodulin og ændrer kaliumkonduktansen.

Det anvendes normalt ikke på grund af dets mange interaktioner med andre stoffer og dets bivirkninger. Blandt disse har været svimmelhed, ataksi, sedation, dysartri (problemer med at artikulere sproget), ændringer i kognitive funktioner, acne, arytmier mv..

Desuden valproinsyre, paracer indvirker på GABAerge systemet, det vil sige forbedring af inhibering producerede GABA. Derudover blokerer det transmissionen af ​​excitatoriske stoffer som aspartat og glutamat.

Dets bivirkninger omfatter kvalme, opkastning, rysten, vægtøgning, og mindre almindelige abnormiteter i lever og pancreatitis.

Anden generations anticomicials

De nye antikonvulsive lægemidler har en mere markant virkning på neurotransmittere, hvilket øger GABA's virkning på forskellige måder. De har også anti-glutaminerge virkninger. Men de handler på flere niveauer, der endnu ikke er blevet helt forstået.

Virkningsmekanisme for antikonvulsive lægemidler

Der er flere virkningsmekanismer, såsom GABA-receptoragonister, som er stoffer, der efterligner denne neurotransmitter ved binding til dets specifikke receptorer. Blandt dem er clobazam, clonazepam (som er en benzodiazepin, der også tjener til behandling af myoklonus og angst), phenobarbital og primidon.

Desuden er der lægemidler, der hæmmer GABA receptación, dvs. at GABA absorberes af cellerne til senere bortskaffelse. Den mest almindelige er tiagabin, som blev introduceret i klinisk praksis i 1998.

Der er også inhibitorer af GABA-transaminase, en enzymatisk proces, der metaboliserer denne neurotransmitter. Disse antikonvulsive lægemidler inhiberer enzymets aktivitet for at forøge den ekstracellulære koncentration af GABA. Et eksempel er bigamatrin. Imidlertid er dets anvendelse begrænset af dets toksicitetsniveauer. Faktisk er det ikke blevet godkendt i USA.

På den anden side forstærker andre lægemidler virkningen af ​​glutaminsyre decarboxylase (GAD) enzymet, som omdanner glutamat (den primære excitatoriske neurotransmitter) til GABA. Inden for denne type er gabapentin, pregabalin og valproat.

Sidstnævnte er et af de mest brugte antiseptiske lægemidler verden over, især til generaliserede epilepsier og partielle anfald.

Endelig er der stoffer, hvis hovedvirkning er at blokere glutamat, hvilket er en excitatorisk neurotransmitter. Blandt dem er felbamat, som har en meget begrænset anvendelse til sine bivirkninger (aplastisk anæmi og leversvigt) og topiramat.

Andre lægemidler med forskellige eller mindre kendte virkningsmekanismer er levetiracetam, brivaracetam og rufinamid..

Valget af hvert antivirusmiddel afhænger af de enkelte patienters individuelle egenskaber (alder, symptomer osv.).

De nyere antiseizials har tendens til at have færre bivirkninger, derfor bruges de som en første mulighed. Hvis de ikke er effektive for patienten, kan andre ældre ordineres.

referencer

  1. Alba, N.C. (2008). Antikonvulsive midler i impulsivitetsbehandlinger. Actas Esp Psiquiatr, 36 (3), 46-62.
  2. Antikonvulsiva. (N.D.). Hentet den 16. april 2017 fra Neurowikia: neurowikia.es.
  3. Antikonvulsive. (N.D.). Hentet den 16. april 2017, fra Wikipedia: en.wikipedia.org.
  4. Anti-anfald medicin: Relief fra nervesmerter. (N.D.). Hentet den 16. april 2017, fra Mayo Clinic: mayoclinic.org.
  5. Epilepsi lægemidler til behandling af beslaglæggelser. (N.D.). Hentet den 16. april 2017, fra WebMD: webmd.com.
  6. Ochoa, J. (8. marts 2016). Antiepileptiske lægemidler. Hentet fra Medscape: emedicine.medscape.com.
  7. Saíz Díaz, R. (2004). Antiepileptika: Bidrag fra nye lægemidler. Opnået fra terapeutiske oplysninger af National Health System: msssi.gob.es.
  8. Seizure Medicin. (N.D.). Hentet den 16. april 2017, fra RxList: rxlist.com.