Succinylcholin kemisk struktur, handlingsmekanisme og hvad det tjener

den succinylcholin eller suxamethoniumchlorid er en organisk forbindelse, specifikt en kvaternær amin, der udviser farmakologisk aktivitet. Det er et faststof, hvis molekylære formel er C₁₄H₃₀N₂O₄⁺². Fordi den har en divalent positiv ladning, danner den organiske salte med chlorid-, bromid- eller iodidanioner.

Succinylcholin er et lægemiddel, der binder nikotinacetylcholinreceptorer i postsynaptisk membran i det neuromuskulære kryds eller endeplade, hvilket resulterer i depolarisering, blokering og slap muskelafspænding. Dette skyldes den store strukturelle lighed mellem denne og acetylcholin.

indeks

• 1 Kemisk struktur
• 2 Virkningsmekanisme (suxamethonium)
  • 2.1 Nikotinreceptor
• 3 Hvad er det for??
  • 3.1 Særlige tilfælde
• 4 bivirkninger
• 5 referencer

Kemisk struktur

Det øverste billede illustrerer strukturen af ​​succinylcholin. De positive ladninger er placeret på de to nitrogenatomer og er derfor omgivet af Cl-ioner.^- gennem elektrostatiske interaktioner.

Dens struktur er meget fleksibel på grund af de mange rumlige muligheder, der er tilgængelige for rotationerne af alle sine enkle links. Desuden præsenterer det et symmetriplan; hans højre side er refleksionen af ​​venstre.

Strukturelt kan succinylcholin betragtes som foreningen af ​​to acetylcholinmolekyler. Dette kan verificeres ved at sammenligne hver af dens sider med forbindelsen.

Virkningsmekanisme (suxamethonium)

Acetylcholin forårsager depolarisering i endepladen, som er i stand til at bevæge sig til nabostillede muskelceller, hvilket tillader indtræden af ​​Na⁺ og at tærskelmembranpotentialet nås.

Dette fører til produktion af aktionspotentialer i skeletmuskelcellerne, som initierer deres sammentrækning.

Samspillet mellem acetylcholin og dets receptorer er kortvarigt, fordi det hurtigt hydrolyseres af enzymet acetylcholinesterase.

I modsætning hertil er succinylcholin mindre modtagelig for virkningen af ​​det angivne enzym, så det forbliver bundet til den nikotiniske acetylcholinreceptor i længere tid end dette, hvilket forårsager en forlængelse af depolarisering.

Denne fakta producerer i første omgang den asynkrone sammentrækning af en gruppe af skeletmuskulaturfibre, som er kendt som fasciculation. Dette er af kort varighed, hovedsageligt observeret i thorax og i underlivet.

Derefter blokeres det neuromuskulære kryds eller terminal plaque med den deraf følgende inaktivering af Na-kanalerne.⁺ og i sidste ende manglende evne til at indgå kontrakter med skeletmuskelceller.

Nikotinreceptor

Den nikotiniske acetylcholinreceptor af postsynaptisk membran i det neuromuskulære kryds består af fem underenheder: 2a₁, 1β₁, 1δ, 1ε.

Succinylcholin interagerer kun med denne receptor og binder ikke til acetylcholinreceptorer af ganglionceller (α₃, β₄) og de presynaptiske nerve terminaler (a₃, β₂).

Acetylcholinreceptorerne i den postsynaptiske terminal i det neuromuskulære kryds har en dobbelt funktion, da de tjener som Na-kanaler.⁺. 

Når acetylcholin binder til a-underenhederne, produceres konformationsændringer, der forårsager åbningen af ​​en kanal, der tillader indtræden af ​​Na⁺ og udgangen af ​​K⁺.

Få af handlingerne af succinylcholin er blevet tilskrevet en mulig interaktion med centralnervesystemet, hvilket kan forklares ved dets ikke-interaktion med acetylcholinreceptorerne, der er til stede i centralnervesystemet..

De kardiovaskulære virkninger af succinylcholin er ikke tilskrevet lymfeknudeblok. Sandsynligvis skyldes disse den efterfølgende stimulering af vagale ganglier, der manifesteres af bradykardi, og stimulering af de sympatiske ganglier udtrykt ved hypertension og takykardi.

Den slapede lammelse af skeletmuskulaturen begynder 30 til 60 sekunder efter at succinylcholin er injiceret og når maksimal aktivitet efter 1-2 minutter, hvilket varer i 5 minutter.

Hvad er det for??

- Det virker som en coadjuvant af anæstetika i mange kirurgiske operationer. Måske er den mest udbredte anvendelse af succinylcholin i endotracheal intubation, hvilket muliggør tilstrækkelig ventilation af patienten under en kirurgisk procedure.

- Neuromuskulære blokeringsmidler virker som hjælpestoffer til kirurgisk anæstesi ved at forårsage skeletmuskelafslapning, især i mavemuren, hvilket letter kirurgisk indgreb.

- Muskel afslapning har værdi i ortopædiske procedurer, korrektioner af dislokationer og brud. Derudover er det blevet brugt til at laryngoskopi, bronkoskopi og øsofagoskopi ledsages i kombination med en generel bedøvelse.

- Det er blevet brugt til at lindre manifestationer af psykiatriske patienter, der gennemgår elektrokonvulsioner, samt til behandling af patienter med vedvarende anfald i forbindelse med toksiske reaktioner..

- Blandt de kirurgiske indgreb, hvor succinylcholin er blevet anvendt, indbefatter åben hjerteoperation og intraokulær kirurgi, hvor lægemidlet administreres 6 minutter før der frembringes et okulært snit..

Særlige tilfælde

- Blandt gruppen af ​​patienter med resistens over for succinylcholin er patienter med hyperlipidæmi, fedme, diabetes, psoriasis, bronchial astma og alkoholisme.

- På samme måde må patienter med myasthenia gravis, en tilstand, hvor ødelæggelsen af ​​postsynaptiske acetylcholinreceptorer i neuromuskulære krydsninger observeres, kræve højere doser succinylcholin til at manifestere sin terapeutiske virkning.

Bivirkninger

- Postoperative smerter opstår regelmæssigt i musklerne i nakke, skuldre, sider og ryg.

- Anvendelsen af ​​succinylcholin bør undgås hos patienter med alvorlige forbrændinger. Dette skyldes stigningen i K-output⁺ gennem Na-kanalerne⁺ og K⁺, som forekommer under bindingen af ​​lægemidlet til acetylcholinreceptorer, øger plasmakoncentrationen af ​​K⁺. Som følge heraf kan det føre til hjertestop.

- En dråbe i blodtryk, en stigning i salivation, udslæt af udslæt, forbigående okulær hypertension og forstoppelse kan observeres.

- Bivirkninger inkluderer også hypercalcæmi, hypertermi, apnø og øget frigivelse af histamin.

- På samme måde bør anvendelsen af ​​succinylcholin undgås hos patienter med kongestivt hjertesvigt, der behandles med digoxin eller et andet digitalisglycosid.

referencer

1. Wikipedia. (2018). Suxamethoniumchlorid. Hentet den 29. april 2018, fra: en.wikipedia.org
2. Pubchem. (2018). Succinylcholin. Hentet den 29. april 2018, fra: pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Jeevendra Martyn, Marcel E. Durieux; Succinylcholin. (2006). Nye indsigter i handlingsmekanismer af et gammelt stof. anæstesiologi; 104 (4): 633-634.
4. Succinylcholin (suxamethonium). Hentet den 29. april 2018, fra: librosdeanestesia.com
5. National Center of Information of Medical Sciences. (2018). Succinylcholin. Hentet den 29. april 2018, fra: fnmedicamentos.sld.cu
6. Ammundsen, H.B., Sorensen, M.K. og Gätke, M.R. (2015) Succinylcholinresistens. British J. Anaestehesia. 115 (6, 1): 818-821.
7. Goodman, A., Goodman, L.S. og Gilman, A. (1980) Pharmacology Basis of Therapeutics. 6^ta Edic. Rediger. MacMillan Publishing Co. Inc.
8. Ganong, W.F. (2004) Medicinsk Fysiologi. 19ªedic. Editorial The Modern Manual.
9. Mark Oniffrey. (19. januar 2017). Succinylcholin. Hentet den 29. april 2018, fra: commons.wikimedia.org