Betamethason Virkningsmekanisme, indikationer og hovedundersøgelser



den betamethason er en drug gruppe kortikosteroider anvendes i mennesker siden 1960'erne På trods af udviklingen af ​​andre glukokortikoider og non-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID), der betamethason stadig bruges til forskellige sygdomme på grund af deres styrke, effektivitet, og sikkerhedsprofil.

Den har en styrke 300 gange højere end hydrocortison, et referencemedicin i gruppen af ​​kortikosteroider. Betamethason kan anvendes oralt, og topisk injiceret i huden (cremer) og øjnene (øjendråber), og selv i næsen gennem en næsespray.

indeks

  • 1 Handlingsmekanisme
    • 1.1 Konsekvenser af inhiberingen af ​​leukocytesyrehydrolaser 
    • 1.2 Konsekvenser af interleukininhibering 
  • 2 indikationer for brug
    • 2.1 For hudsygdomme 
    • 2.2 For øjenlidelser
    • 2.3 For sygdomme i det øvre luftveje 
    • 2.4 Til autoimmune immunoreumatologiske sygdomme 
    • 2.5 For binyreinsufficiens 
    • 2.6 Andre indikationer
  • 3 Bivirkninger af betamethason
    • 3.1 Lokale bivirkninger
    • 3.2 Systemiske bivirkninger
  • 4 Betamethason hos børn
  • 5 referencer 

Handlingsmekanisme

Betamethason er et stærkt lægemiddel med antiinflammatorisk og immunosuppressiv virkning med dårlig mineralocorticoid virkning.

Deres vigtigste virkningsmekanisme er aktiveringen af ​​en gruppe af proteiner kendt som lipocortiner, som igen hæmmer phospholipase A2, der er ansvarlig for syntesen af ​​leukotriener fra arachidonsyre, således blokerer den inflammatoriske kaskade.

Desuden betamethason virker direkte på leukocytter, som er hvide blodlegemer, hæmning af frigørelsen af ​​en række kemiske mediatorer som syrehydrolaser og interleukiner.

Konsekvenser af inhiberingen af ​​leukocytesyrehydrolaser 

Leukocyt-syrehydrolaser er en potent kemisk mediator, som rekrutterer hvide blodlegemer til stedet for betændelse.

Ved at blokere frigivelsen af ​​denne mediator, betamethason forhindrer akkumuleringen af ​​makrofager i området og reducerer adhæsionen af ​​leukocytter til kapillarvæggen samtidig reducere permeabilitet, hvilket reducerer inflammation.

Målet er at forhindre inflammatoriske celler at akkumulere i området, der efterfølgende frigives flere og flere kemiske mediatorer, forøget kapillær permeabilitet og tiltrække flere celler, i sidste ende forårsager ødem (væskeophobning) og inflammation.

Konsekvenser af interleukininhibering 

Inflammation er et produkt af en række komplekse kemiske interaktioner mellem celler og blodkar.

Disse kommunikere ved hjælp af meget specifikke kemiske mediatorer "rekruttere" mere inflammatoriske celler ind i området af inflammation og fremme permeabiliteten af ​​blodkar, for både væsken og cellerne og de samme kemiske mediatorer fra at nå det berørte område.

Fra den brede vifte af kemiske budbringere, der er involveret i denne proces, den primære ansvar af vaskulær permeabilitet er histamin, interleukin 1 (IL-1), interleukin 6 (IL-6) og tumornekrosefaktor (TNF a).

I denne henseende betamethason hæmmer sekretionen af ​​disse forbindelser med inflammatoriske celler og derved reducere migration evne af disse til det område, hvor inflammation opstår og ekstravasation eller fluidlækage til det involverede område.

Indikationer for brug

Betamethason har en bred vifte af medicinske indikationer: fra den almindelige betændelse i huden til behandling af alvorlige autoimmune sygdomme som systemisk lupus erythematosus.

Dosis, indgivelsesvej og behandlingsvarighed afhænger af hvert enkelt tilfælde. Her er et resumé af de mest almindelige indikationer:

Til hudsygdomme 

Betamethason er indiceret ved behandling af atopisk dermatitis, dermatitis fungoider, pemphigus, eksem og psoriasis, blandt andre tilstande.

I disse tilfælde administreres topisk en forbindelse betamethasondipropionatmetabolit eller betamethasonbenzoat fløde, anbringelse af et tyndt lag eller to gange dagligt, mens det berørte område masseres.

Til øjenlidelser

Hovedangivelsen af ​​oftalmiske dråber, hvis aktive ingrediens er betamethason, er alvorlig allergisk conjunctivitis, der ikke reagerer på andre behandlinger. Men listen over mulige indikationer er lang.

Betamethason øjendråber finde anvendelse i en lang række øjensygdomme, såsom uveitis, chorioretinitis, endophthalmitis, keratitis og Graves ophthalmopati, blandt andet.

Behandlingsintervallet, dets varighed og kombination med andre lægemidler afhænger af de enkelte patienters kliniske forhold. I alle disse tilfælde er behandlingen delikat og skal altid overvåges af en øjenlæge.

For sygdomme i det øvre luftveje 

Mens der er mange behandlinger til rådighed, betamethason har en plads i behandling af kroniske inflammatoriske tilstande i de øvre luftveje, som turbinate hypertrofi, kronisk allergisk rhinosinusitis, sæsonbetinget rhinitis og i nogle tilfælde små nasale polypper.

I disse tilfælde er administrationsvejen sædvanligvis en næsespray, der påføres ved anvendelse af et pyramidskema; det vil sige, du starter 3 eller 4 gange om dagen i en uge, så reducerer du dosisen til 2 gange om dagen i 7 dage og så falder den gradvist efterhånden, indtil du når nul.

Behandlingen med betamethason af sygdommene i det øvre luftveje er altid forlænget og skal overvåges af en specialist i området for at opdage udviklingen af ​​eventuelle komplikationer.

Til autoimmune immunoreumatologiske sygdomme 

Hovedindikationen for brugen af ​​steroider generelt og især betamethason er til bekæmpelse af autoimmune og immunoreumatologiske sygdomme.

Generelt lægemidlet administreres oralt til behandling af sygdomme, såsom polymyositis, rheumatoid arthritis, systemisk lupus erythematosus, forværring af multipel sklerose, polyarteritis nodosa, blandet bindevævssygdom, nonsuppurative thyroiditis, og vasculitis, kun de mest nævne fælles.

Når oral behandling ikke er tilstrækkelig, kan betamethason administreres parenteralt (injiceret), normalt intramuskulært. Dette er den valgfri vej i visse patologier, såsom graft-versus-host-sygdom.

Endnu en gang er betamethason et lægemiddel med delikat anvendelse, som kun bør administreres under streng medicinsk overvågning. Det er vigtigt aldrig at selvmedicinere på grund af de risici, som dette indebærer for sundheden på grund af utilstrækkelig kontrol af sygdommen eller bivirkninger af medicinen.

Til adrenal insufficiens 

Betamethason kan også bruges til behandling af binyreinsufficiens, hvilket er når binyrerne ikke producerer nok hormoner.

På grund af sin ringe mineralocorticoide effekt skal den imidlertid kombineres med et lægemiddel fra denne gruppe for at give fuldstændig behandling.

Andre indikationer

I almindelighed kan enhver akut eller kronisk inflammatorisk lidelse, hvor effektiv og øjeblikkelig kontrol af symptomer kræves, behandles med betamethason. Derfor er anafylaktisk shock og kronisk bronkitis og urticaria i forbindelse med krisen af ​​bronchial astma indiceret betamethason.

Også i tilfælde, hvor den søger at forhindre inflammation efter behandling administration orienteret ødelægge en tumor eller parasit -Chemotherapy, behandling af Hydatid cyster, etc. anvendes betamethason profylaktisk til at forebygge sekundær inflammation til behandling selv før det sker.

Endelig kan betamethason anvendes til føtale lungemodninger i tilfælde, hvor der er risiko for for tidlig fødsel.

Bivirkninger af betamethason

Betamethason er et stærkt lægemiddel og meget effektivt til behandling af de tilstande, som det er indiceret for. Det er dog ikke fritaget for bivirkninger, nogle mindre og andre mere alvorlige.

Der er grundlæggende to typer bivirkninger: lokal og systemisk.

Lokale bivirkninger

Når det indgives topisk, især på huden og i lang tid, tilfælde af:

- Kontakt dermatitis.

- Hypertrichose (forøgelse af mængden af ​​hår i det behandlede område).

- folliculitis.

- miliaria.

- Kutan atrofi.

- tørhed.

- hypopigmentering.

Da absorption fra stedet for lokal administration er minimal, er sjældne tilfælde af systemiske bivirkninger forekommer, når lægemidlet administreres lokalt, modsat hvis administrationsvejen er oral eller parenteral.

Systemiske bivirkninger

Generelt er korte behandlinger af akutte sygdomme som bronkial astma, anafylaktisk shock eller urticaria ikke forbundet med alvorlige eller vedvarende bivirkninger..

Den hyppigste i disse situationer er gastrointestinal intolerance, hvilket er manifesteret ved opstart af kvalme og opkastning..

Men når behandlingen er i lang tid, kan der forekomme mere alvorlige bivirkninger:

- depression.

- Højt blodtryk.

- Adrenal insufficiens.

- Udseende af petechiae (røde pletter på huden).

- Tendens til blå mærkning dannelse.

Ligeledes hos patienter med peptisk ulcus sygdom er der en risiko for øvre gastrointestinal blødning, mens dem med lægemiddel følsomhed allergiske reaktioner kan opstå.

Betamethason hos børn

Hos børn er brugen af ​​kortikosteroider i lang tid kontraindiceret, medmindre fordelene tydeligt opvejer risiciene, da deres administration hæmmer dannelsen af ​​vækstbrusk, hvilket negativt påvirker barnets endelige størrelse.

referencer

    1. Stahn, C., Löwenberg, M., Hommes, D. W., & Buttgereit, F. (2007). Molekylære mekanismer af glucocorticoid virkning og selektive glucocorticoidreceptoragonister. Molekylær og cellulær endokrinologi, 275 (1-2), 71-78.
    2. MALLAMPALLI, R. K., MATHUR, S. N., WARNOCK, L.J., SALOME, R.G., HUNNINGHAKE, G.W. & FIELD, F.J. (1996). Betamethason-modulering af sphingomyelinhydrolyse opregulerer CTP: cholinphosphatcytidylyltransferaseaktivitet i voksen rotte lunge. Biochemical Journal, 318 (1), 333-341.
    3. Seitz, M., Dewald, B., Gerber, N., & Baggiolini, M. (1991). Forbedret produktion af neutrofilaktiverende peptid-1 / interleukin-8 i rheumatoid arthritis. Journal of clinical investigation, 87 (2), 463-469.
    4. Cunliffe, W.J., Berth-Jones, J., Claudy, A., Fairiss, G., Goldin, D., Gratton, D., ... & Young, M. (1992). Sammenligningsundersøgelse af calcipotriol (MC 903) salve og betamethason 17-valerat salve hos patienter med psoriasis vulgaris. Journal of the American Academy of Dermatology, 26 (5), 736-743.
    5. Rosenbaum, J.T., Samples, J.R., Hefeneider, S.H., og Howes, E.L. (1987). Ovulære inflammatoriske virkninger af intravitreal interleukin 1. Archives of Ophthalmology, 105 (8), 1117-1120.
    6. Frankland, A. W., & Walker, S.R. (1975). En sammenligning af intranasalt betamethasonvalerat og natriumcromoglycat i sæsonbetinget allergisk rhinitis. Klinisk og eksperimentel allergi, 5 (3), 295-300.
    7. Boumpas, D.T., Chrousos, G.P., Wilder, R.L., Cupps, T.R., & Balow, J.E. (1993). Glucocorticoid terapi for immune-medierede sygdomme: grundlæggende og kliniske korrelater. Annaler for internmedicin, 119 (12), 1198-1208.
    8. Stewart, J. D., Sienko, A. E., Gonzalez, C. L., Christensen, H. D., & Rayburn, W. F. (1998). Placebo-kontrolleret sammenligning mellem en enkeltdosis og en multidose af betamethason i accelererende lungemodning af musavkom. American Journal of Obstetrics & Gynecology, 179 (5), 1241-1247.
    9. Hengge, U.R., Ruzicka, T., Schwartz, R.A., & Cork, M.J. (2006). Bivirkninger af topiske glukokortikosteroider. Journal of the American Academy of Dermatology, 54 (1), 1-15.
    10. Brinks, A., Koes, B. W., Volkers, A.C., Verhaar, J.A., & Bierma-Zeinstra, S. M. (2010). Bivirkninger af ekstra-artikulære kortikosteroidinjektioner: en systematisk gennemgang. BMC muskuloskeletale lidelser, 11 (1), 206.