Cefalotina hvad er det for, virkningsmekanisme, dosis



den cefalotina er en antibakteriel af familien af ​​cephalosporiner, hvis virkning ligner den af ​​penicilliner. Det overvejende aktionsspektrum er på gram-positive og nogle gram-negative bakterier. Det er det første cephalosporin, der blev solgt i 1964.

Cephalosporiner er en gruppe af antibiotika udviklet i midten af ​​forrige århundrede. Dets navn stammer fra navnet på en svamp -Cephalosporium acremonium-, hvorfra en forbindelse med bakteriedræbende egenskaber blev opnået. Denne opdagelse, der opstod i 1948, var udgangspunktet for udviklingen af ​​en ny klasse af antimikrobielle stoffer..

Cephalosporin-antibiotika udviklede sig over tid i overensstemmelse med ændringer i deres spektrum af bakteriedræbende virkninger. Denne ændring har muliggjort sin klassificering i fem generationer, der tilhører cefalotina til første generation.

Antibiotikumets baktericide aktivitet, ligesom andre 1-generations cephalosporiner, er på gram-positive bakterier. Nogle gram-negative bakterier er imidlertid også modtagelige for dets anvendelse.

Indgivelsen af ​​cephalothin er udelukkende parenteral, både intravenøst ​​og intramuskulært. Imidlertid er intramuskulær administration sjælden på grund af de lokale virkninger af medicinen, som omfatter smerte.

Intravenøst ​​når antibiotikumet terapeutiske niveauer hurtigt og en høj proteinbinding. Dens halveringstid er relativt kort, fra 45 minutter til en time. Det kan let spredes til ethvert væv, undtagen nervesystemet, da det ikke trænger ind i blod-hjernebarrieren. Lige over 30% inaktiveres i leveren og dets eliminering er i urinen.

Cefalotin er en overkommelig, effektiv, sikker og meget godt tolereret medicin. For tiden anvendes stoffet i mange lande til behandling af infektioner af modtagelige bakterier. I USA har FDA afbrudt brugen af ​​cephalothin på grund af eksistensen af ​​mere effektive cephalosporiner.

indeks

  • 1 Hvad bruges det til??
    • 1.1 Sensitive bakterier
    • 1.2 Kliniske anvendelser
  • 2 Handlingsmekanisme
  • 3 Dosering hos voksne og pædiatriske
    • 3,1 voksne
    • 3.2 pædiatrisk
  • 4 bivirkninger
    • 4.1 Nyre
    • 4.2 Allergiske eller overfølsomhedsreaktioner
    • 4.3 Fordøjelsessystem
    • 4.4 hæmatologisk
    • 4,5 lever
    • 4.6 Nervesystemet
    • 4.7 Lokale virkninger
  • 5 kontraindikationer
    • 5.1 Absolut
    • 5.2 Slægtninge
  • 6 referencer

Hvad er det for??

Cephalothins anvendelighed er baseret på spektret af bakteriedræbende virkninger, den har. Udtrykket bakteriedræbende spektrum refererer til følsomheden af ​​forskellige grupper af bakterier til et antibiotikum. I tilfælde af en 1. generation cefalosporin er dens virkning på gram-positive og nogle gram-negative bakterier.

Cephalosporiner blev udviklet som et alternativ til brugen af ​​penicilliner med en lignende virkning, men et overordnet aktivitetsspektrum.

Følsomme bakterier

Gram-positive bakterier, såsom Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis og S. auereus. Det har også en indsats mod de gram-negative bakterier Klebsiella sp, Proteus mirabilis og Escherichia coli. Anvendelsen er mulig i tilfælde af Shigella sp. og salmonella sp.

Virkningen på Haemophilus influenza er begrænset, og kræver sammenhæng med et andet antibiotikum. Enterokokker er resistente over for næsten alle cephalosporiner, herunder cephalothin.

Kliniske anvendelser

Den bakterielle følsomhed over for antibiotikumet tillader brugen heraf i infektioner, hvor disse bakterier deltager. Behandling af både overfladiske og dybe infektioner er hyppig. Desuden giver fordelingen af ​​cephalothin fordelene i blødt væv såvel som i knogler og led.

Infektioner, hvor cephalothin almindeligvis anvendes, er:

- Pyodermitis eller hudinfektioner. De almindelige bakterier i huden kan under visse omstændigheder forårsage blødt vævsinfektion. De involverede bakterier er Staphylococcus aureus eller Streptococcus epidermidis.

- Hudinfektioner sekundært for forbrændinger. Hudforbrændinger forårsager tab af beskyttelsesbarrieren og eksponering af dybe fly. En konsekvens af disse læsioner er den bakterielle invasion og infektion i både dermis og det subkutane og lige muskelvæv..

- Otitis externa og medier. Et af de forårsagende midler af otitis externa er Staphylococcus aureus. Bakterier såsom Streptococcus pneumoniae, gruppe A Streptococcus og Haemophillus influenzae kan forårsage otitis medier.

- Pharyngitis og andre øvre luftvejsinfektioner, især dem der er forårsaget af Streptococcus pyogenes.

- Lungebetændelse produceret af følsomme bakterier, såsom Streptococcus pneumoniae.

- Bakteriel endokarditis I tilfælde hvor infektionen skyldes Streptococcus viridans eller Staphylococcus modtagelig for methicillin.

- Infektioner i urinvejen, som dem, der er fremstillet af Escherichia coli.

- Akut cholecystitis. Betændelse i galdeblæren, i nærvær eller fravær af sten, kan forårsage bakteriel infektion.

- osteomyelitis.

- Septisk arthritis.

- blodforgiftning.

Derudover anvendes cephalotin som en mulighed for at forhindre infektioner forud for operationer.

Handlingsmekanisme

Cephalosporiner er β-lactam antibiotika, hvis aktivitet forhindrer syntesen af ​​cellevæggen af ​​bakterier. Dette skyldes inhiberingen af ​​transpeptidaseenzymerne, der er nødvendige for syntesen af ​​beskyttelsesbarrieren. Som følge heraf forekommer bakteriedød.

Den bakterielle cellevæg dannes af proteinmolekyler associeret med et carbohydrat, der kaldes peptidoglycaner. Disse molekyler giver stabilitet og modstand over for bakteriemembranen, hvilket tillader dets vækst og replikation.

Transpeptidaser er enzymerne der er ansvarlige for syntesen af ​​peptidoglycan. Disse enzymer kaldes penicillinbindende proteiner (PFP), da molekyler af β-lactamantibiotika kan bindes til deres struktur..

Effekten af ​​antibiotika, såsom cephalothin, kræver binding til PFP'er for at forhindre dem i at udføre deres syntesefunktion. Følgelig vil peptidoglycaner ikke være i stand til at binde til cellevæggen af ​​bakterien på grund af inhiberingen af ​​transpeptidaser.

Tabet af konfigurationen, forøgelsen af ​​permeabiliteten og skaderne af cellevæggen frembringer til sidst døden -isis af bakterien.

Dosering hos voksne og pædiatriske

Effekten af ​​antibiotika, især cephalosporiner, afhænger af deres varighed i plasma ved passende koncentrationer. Dosis beregnet på basis af vægt og interval mellem doser garanterer den antimikrobielle virkning mod en specifik bakterie.

Præsentationen af ​​cephalotin er i ampuller indeholdende lyofiliseret pulver. Administration er parenteralt, fortrinsvis intravenøst, efter rekonstitution og fortynding.

voksne

Afhængig af infektionens sværhedsgrad varierer den daglige dosis hos voksne mellem 75 og 150 mg / kg / dag. Generelt kan 1 til 2 gram indgives intravenøst ​​i intervaller på 4, 6 eller 8 timer uden at overskride 12 gram pr. Dag. Denne doseringsordning sikrer, at terapeutiske doser i plasma bevares for at bekæmpe infektionen.

I tilfælde af alvorlige infektioner, såsom osteomyelitis eller sepsis, overvejes anvendelsen af ​​den maksimale dosis i et kort dosisinterval..

På leverniveau omdannes ca. 35% cephalothin til en metabolit med nedsat aktivitet. 65 til 70% af antibiotika elimineres i urinen, hvilket betyder en dosisjustering i tilfælde af nyresvigt. Dosis under hensyntagen til glomerulær filtreringshastighed - udtrykt i milliliter pr. Minut - er:

- Fra 30 til 50 ml / min anvendes 1 gram hver 6. time.

- Mellem 10 og 30 ml / min, 1 gram hver 8 timer.

- Mindre end 10 ml / min, 1 gram hver 12 timer eller 500 mg hver 6 time

- I tilfælde af hæmodialyse og peritonealdialyse vil reduktionen af ​​dosen være mellem 20 og 50%.

Pediátricos

På grund af nyrenhedens umodenhed hos spædbørn og småbørn skal administrationen være forsigtig. En dosis cephalotin på 50 mg / kg / dag i en rækkevidde på mindst 8 timer kan anvendes sikkert.

Hos mindre spædbørn, førskole og skolebørn varierer den effektive dosis fra 80 til 160 mg / kg / dag i intervaller på 6 til 8 timer.

Bivirkninger

På trods af at det er en sikker og godt tolereret medicin, er det muligt at observere nogle reaktioner - sjældne - ved brug af cephalothin.

nyre

Der er tre faktorer, der udløser nyrevirkninger på grund af brugen af ​​cephalothin:

- Samtidig brug af nefrotoksiske lægemidler, såsom amikacin.

-  Forebyggende nyresvigt, som kan forværres ved brug af antibiotika.

- Overfølsomhedsreaktionen kan føre til deponering af immunkomplekser, hvilket inducerer nyresvigt.

Med tilstrækkelig administration og i fravær af overfølsomhed over for lægemidlet påvirker cephalothin sjældent nyrefunktion.

Allergiske eller overfølsomhedsreaktioner

De er ikke almindelige og kan ses hos 10 til 15% af patienterne, der får cephalothin. De omfatter både hudreaktioner og respiratoriske symptomer. Systemiske virkninger kan føre til perifer vasodilation og chok.

Overfølsomhed medieres af en hapten-antistofreaktion på grund af tidligere eksponering for lægemidlet.

Reaktionerne kan være hududslæt, lokal eller generaliseret udslæt og kløe. Næsestop, rhinoré, nysen og bronchial hyperresponsiveness er de hyppigste respiratoriske symptomer. I alvorlige tilfælde er angioødem, glottisødem og anafylaktisk shock mulig.

Selvom det er sjældent, kan overfølsomhed fremkalde nyreinsufficiens af immunologisk oprindelse.

Fordøjelsessystemet

På trods af at det er en godt tolereret medicin, er det muligt at observere gastrointestinale virkninger, såsom kvalme, opkastning og narkotika diarré. Pseudomembranøs colitis skyldes replikationen af ​​Clostridium difficile forårsaget af nedsættelsen af ​​intestinal bakteriel flora.

hæmatologiske

Hæmatologiske bivirkninger er meget sjældne og kan observeres hæmolytisk anæmi, blodpladeudtømning eller et fald i alle blodlegemer - pancytopeni, hvis mekanisme endnu ikke er klar.

lever

Effekten af ​​cephalothin i leveren er sjælden, og omfatter transient stigning i bilirubin og leverenzymer.

Nervesystemet

Cefalotin krydser ikke blod-hjernebarrieren, så neurologiske symptomer er praktisk talt ikke-eksisterende. Symptomer som svimmelhed eller hovedpine under behandling er normalt ikke forbundet med brugen af ​​cephalothin, men det er muligt at observere forbigående forvirring.

Lokale virkninger

Både intramuskulær og intravenøs injektion kan udløse lokale inflammatoriske reaktioner. Den intramuskulære vej anbefales ikke på grund af irritation og lokal smerte efter lægemidlet er placeret. Phlebitis er en komplikation forbundet med intravenøs brug.

Kontraindikationer

Under visse omstændigheder er brug af cephalothin eller cephalosporiner forbudt eller begrænset. Kontraindikationer til brugen af ​​lægemidlet kan være absolutte eller relative, afhængigt af den implicitte sundhedsrisiko.

absolut

Den absolutte kontraindikation for brugen af ​​cephalotin er hypersensitiviteten eller allergien påvist til dets komponent. Ved anafylaksi ved penicilliner er brugen af ​​et cephalosporin også kontraindiceret. Dette skyldes ligheden af ​​komponenterne i molekylerne, som kan fremkalde krydsreaktioner af svær overfølsomhed.

relaterede

- Overfølsomhed overfor penicillin, der ikke indebærer anafylaksi.

- Graviditet. Cefalotin er et risikobetonet klasse B uden teratogene virkninger på fosteret hos dyr. Dens brug hos gravide bør overvåges.

- Leverinsufficiens.

- Forstyrrelser i fordøjelsessystemet, især kroniske kolopatier.

- Nyreinsufficiens.

- Hæmatologiske ændringer.

- hypoproteinæmi.

- Samtidig brug med aminoglycosider, probenecid eller antikoagulantia.

referencer

  1. Drugs.com redaktører (2003). Keflin. Gendannet fra drugs.com
  2. Bardal, SK; Martin DS (i Anvendt Farmakologi, 2011). Cefalosporiner. Gendannet fra sicncedirect.com
  3. (N.D.). Keflin. Recuperado de medicamentos.com.mx
  4. Choudhary, D (2017). Cephalothin (cefalotin): anvendelser, dosering, bivirkninger, interaktioner og kontraindikationer. Gendannet fra doctoralerts.com
  5. Griffith, RS; Sort, HR (1964). Cephalothin, en ny antibiotisk foreløbig klinisk og laboratorieundersøgelse. Gendannet fra jamanetwork.com
  6. [email protected]: FDA Approved Drug Products (s.f.). Cephalotinnatrium. Hentet fra accessdata.fda.gov
  7. Mansilla, M (s.f.). Cefalosporiner. Gendannet fra infecto.edu.uy
  8. Medscape redaktører (2017). Cefazolin. Hentet fra reference.medscape.com
  9. Fooks, C (2018). Første generation cephalosporiner. Gendannet fra drugs.com
  10. Wikipedia (sidste rev 03/2018). Cephalothin. Hentet fra es.wikipedia.org
  11. Macheboeuf, P; Contreras-Martel, C; Job, V; Dideberg, O; Dessen, A (2013). Penicillinbindende proteiner: nøglespillere i bakteriel cellecyklus og resistensprocesser. Hentet fra academic.oup.com
  12. Moramezi F; Barati M; Masihi S (2008). Sammenligning mellem cephalothin og ampicillin + gentamicin til behandling af pyelonefritis under graviditet. Hentet fra pjms.com.pk
  13. Campagna, JD; Bond, MC; Schabelman, E; Hayes, BD (2012). Anvendelse af cefalosporiner hos penicillin-allergiske patienter. Hentet fra medscape.com
  14. (s.f.) Effekt sekundærer cefalothin. Genoprettet fra vaucluse-ambulances.fr