Trimethoprim Egenskaber, Handlingsmekanisme og Anvendelser

den trimethoprim er et antibiotikum, der almindeligvis anvendes til behandling af urinvejsinfektioner, øreinfektioner eller diarré. Det er en aminopyrimidin, hvis struktur består af pyrimidin 2,4-diamin og 1,2,3-trimethoxybenzenrester bundet af en methylenbro.

Trimethoprim er for nylig blevet markedsført som en enhedsprodukt til behandling af tidlige episoder af symptomatiske urinvejsinfektioner uden komplikationer. Det var tidligere kun tilgængeligt i kombination med sulfamethoxazol (Trimethoprim, S.F.).

Trimethoprim udøver antimikrobiel aktivitet ved at blokere reduktionen af ​​dihydrofolat til tetrahydrofolat, den aktive form af folsyre, af modtagelige organismer.

Det har hæmmende aktivitet for de fleste gram-positive aerobic cocci og nogle gram-negative aerobe baciller. Modstand mod trimethoprim kan være iboende eller erhvervet.

Den mest almindeligt opnåede resistens kommer fra en kromosomal mutation, der resulterer i produktion af et dihydrofolatreduktaseenzym, der er mindre sårbart over for inhiberingen af ​​trimetoprim.

Gastrointestinal intolerance og hududslæt er de mest almindelige bivirkninger som følge af administration af trimethoprim.

Trimethoprim er meget effektivt til kvinder med symptomatisk akutte urinvejsinfektioner forårsaget af E. coli terapi, og forbindelse måle sig med andre standard midler, såsom ampicillin og cephalexin (Royal Society of Chemistry, 2015).

Det er ikke fastslået trimethoprim sikkerhed hos gravide kvinder. Da den vilkårlige brug af trimethoprim kunne fremme udviklingen af ​​resistens over for trimethoprim, hvilket ophæver værdien af ​​både trimethoprim og sulfamethoxazol-trimethoprim, trimethoprim bør kun ordineres til bestemte indikationer.

Trimethoprim undersøges i øjeblikket som definitiv behandling for en bred vifte af infektioner, herunder bakterielle eksacerbationer af kronisk bronkitis, bakteriel lungebetændelse og tyfus (Gleckman R, 1981).

Handlingsmekanisme

For at vokse og formere sig i antal, skal bakteriecellerne fremstille genetisk materiale (DNA), og de har brug for folsyre (folat).

Men bakterieceller kan ikke absorbere folinsyren, der leveres i kosten, som menneskelige celler gør. I stedet syntetiserer de det selv.

Trimethoprim er en hæmmer af enzymet dihydrofolatreduktase, som forhindrer bakterier i at producere folat.

Uden folat kan bakterier ikke producere DNA og kan derfor ikke stige i antal. Derfor forhindrer trimetoprim spredning af infektion. De resterende bakterier elimineres af immunsystemet eller til sidst dør.

trimethoprim har også hæmmende aktivitet af cytochrom P450 2C8 og organiske kation transportører 2 (National Center for Biotechnology Information., 2017).

For at sikre, at de bakterier, der forårsager en infektion, er modtagelige for trimethoprim, kan din læge tage en prøve af væv fra det inficerede område, såsom en urin eller sputumprøve..

De bakterier, der er til stede i denne prøve, vil blive dyrket (dyrket) i en mikrobiologi afdeling og derefter undersøgt og identificeret under et mikroskop (netdoktor, 2013).

Anvendelsesmåde

Den anbefalede dosis trimethoprim til voksne er 100 mg to gange om dagen (hver 12. time) eller 200 mg en gang om dagen (hver 24 timer) i 10 dage.

Mange faktorer kan påvirke den dosis medicin, en person har brug for, såsom kropsvægt, andre medicinske tilstande og andre medicin.

Hvis din læge har anbefalet en anden dosis end dem, der er angivet her, skal du ikke ændre den måde, du tager medicinen uden at konsultere din læge..

Trimethoprim bør tages sammen med mad. Du skal afslutte al medicin, selvom du begynder at føle dig bedre. Dette vil reducere sandsynligheden for, at infektionen vender tilbage.

Det er vigtigt at tage denne medicin præcist som anvist af din læge. Hvis du savner en dosis, skal den tages så hurtigt som muligt og fortsætte med din regelmæssige tidsplan.

Hvis det er næsten tid til din næste dosis, skal du springe over den ubesvarede dosis og fortsætte med den regelmæssige doseringsplan.

Tag ikke en dobbelt dosis for at gøre op for mangel. Hvis du ikke er sikker på hvad du skal gøre, når du har gået glip af en dosis, skal du kontakte en læge eller apotek for at få råd.

Denne medicin bør opbevares ved stuetemperatur, beskyttet mod lys og opbevares utilgængeligt for børn..

Lægemidler må ikke bortskaffes i spildevand (f.eks. I vasken eller på toilettet) eller i husholdningsaffald.

Spørg dit apotek, hvordan man kan slippe af med medicin, der ikke længere er nødvendige eller er udløbet (MediResource Inc, S.F.).

Bivirkninger

Mange medicin kan forårsage bivirkninger. En bivirkning er et uønsket respons på en medicin, når den tages i normale doser. Bivirkninger kan være svage eller svære, midlertidige eller permanente.

Bivirkningerne anført nedenfor er ikke oplevet af alle, der tager denne medicin.

Hvis du er bekymret for bivirkninger, skal du diskutere risiciene og fordelene ved denne medicin med din læge.

Følgende bivirkninger er rapporteret af mindst 1% af de mennesker, der tager denne medicin. Mange af disse bivirkninger kan styres, og nogle kan gå på egen hånd over tid.

• Øget følsomhed over for solen.
• kløe.
• Sår i munden.
• kvalme.
• Hududslæt.
• Kramper eller mavesmerter.
• brække sig.

Selv om de fleste bivirkninger, der er anført nedenfor, ikke sker meget ofte, kan de forårsage alvorlige problemer, hvis der ikke søges lægehjælp..

Kontakt din læge hurtigst muligt, hvis nogen af ​​følgende bivirkninger opstår:

• Generel følelse af utilpashed eller sygdom.
• hovedpine.
• Rødme, hævelse eller smerte i tungen.
• Tegn på anæmi (lave røde blodlegemer, f.eks. Bleg hud, træthed eller usædvanlig svaghed).
• Tegn på blødning (fx blødende næse, blod i urinen, blod hoste, udskæringer, der ikke stopper blødning).
• Tegn på infektion (symptomer kan omfatte feber eller kuldegysninger, svær diarré, åndedrætsbesvær, langvarig svimmelhed, hovedpine, stiv nakke, vægttab eller apati).
• Tegn på leverproblemer (fx kvalme, opkastning, diarré, appetitløshed, vægttab, gulfarvning af huden eller det hvide i øjnene, mørk urin, lys afføring).

I meget sjældne tilfælde kan det forårsage trombositopheni (lave blodplader) hos patienten på grund af faldet i folinsyre, hvilket kan føre til en megaloblastisk anæmi.

Trimethoprim antagoniserer epitelialkanalen i det distale tubulat og virker således som amilorid. Dette kan medføre en stigning i kaliumniveauet i kroppen (hyperkalæmi).

referencer

1. EMBL-EBI. (2017, 22. februar). Genoprettet fra ChEBI: ebi.ac.uk.
2. Gleckman R, B. N. (1981). Trimethoprim: virkningsmekanismer, antimikrobiel aktivitet, bakteriel resistens, farmakokinetik, bivirkninger og terapeutiske indikationer. ; 1 (1), 14-20.
3. MediResource Inc. (S.F.). Trimethoprim. Hentet fra chealth.canoe.com.
4. National Center for Bioteknologi Information ... (2017, maj 13). PubChem Compound Database; CID = 5578 Hentet fra PubChem.
5. (2013, 14 juni). Trimethoprim. Hentet fra netdoctor.co.uk.
6. Royal Society of Chemistry. (2015). Trimethoprim. Hentet fra chemspider.com.
7. Trimethoprim. (S.F.). Hentet fra drugbank.ca.